Synthesis and Biological Activities of Substituted 2-Alkoxy-1, 3, 2-thiazaphospholidine 2-Sulfides

チアザホスホリジン類は, アミノアルコールより硫酸エステルを経て得た2-メルカプトチアゾリンの塩酸触媒加水分解により合成したアミノチオールと, チオリン酸ジクロリドより合成した. チアザホスホリジン (SP) は, 局所施用法でイエバエに対し, オキサアザホスホリジン (OP) より高い殺虫活性を示した. OP, SPともに, メトキシ体はエトキシ体よりも活性が高く, よりかさ高い疎水性置換基を4位に持つ誘導体がより高い殺虫活性を示したが, SPにおいては, かさ高い疎水性置換基の導入による殺虫活性の増加はOPの場合よりも著しくなかった. OP, SPともに, ゴキブリ神経アデニレートシクラーゼを活性化しなかったが, オクトパミンに対して拮抗作用を示した.