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O estado de Roraima, no extremo norte da Amazônia brasileira, abriga uma biodiversidade singular e pouco explorada. A coexistência do lavrado e florestas ombrófilas gera uma pressão evolutiva que favorece a síntese de metabólitos secundários complexos. Este estudo apresenta uma investigação bioprospectiva de cinco espécies nativas: Ocotea cinerea (Lauraceae), Connarus favosus (Connaraceae), Psidium guianense (Myrtaceae), Roupala montana (Proteaceae) e Cassia moschata (Caesalpinaceae), objetivando avaliar seus potenciais antioxidante, antimicrobiano, anticolinesterásico e de toxicidade (Artemia salina). As amostras (folhas, sementes e cascas) foram coletadas em áreas preservadas, submetidas à extração etanólica e ao fracionamento cromatográfico. A caracterização química utilizou técnicas de CG-MS e CG-FID. A atividade antioxidante foi medida pelo método DPPH, enquanto a antimicrobiana foi testada via microdiluição contra patógenos como S. aureus, E. coli e Candida spp. A inibição da enzima acetilcolinesterase (AChE), alvo no tratamento do Alzheimer, foi quantificada pelo método de Ellman. Os resultados revelaram que a casca de O. cinerea possui o perfil biológico mais robusto, com potente ação antioxidante, forte inibição da AChE e eficácia superior a 80% contra bactérias Gram-positivas. P. guianense e R. montana também se destacaram como inibidores da AChE. Os extratos de C. favosus mostraram baixa letalidade, indicando segurança para futuras aplicações. A análise identificou predominância de sesquiterpenos e ácidos graxos bioativos. O estudo conclui que a flora de Roraima é um reservatório promissor de novas moléculas. A eficácia contra Candida albicans e a inibição enzimática validam o conhecimento etnobotânico e reforçam a necessidade de investir em tecnologia química aplicada aos recursos naturais da Amazônia setentrional.